屠呦呦，1930年生于浙江宁波。“呦呦鹿鸣，食野之苹”，《诗经小雅》中的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。
1951年，屠呦呦考入大学医学院（现为大学医学部），选择药物学系生药学专业为第一志愿。她认为生药专业最可能接近探索具有悠久历史的中医药领域，符合自己的志趣和理想。在大学4年期间，屠呦呦努力学习，取得了优异成绩。在专业课程中，她尤其对植物化学、本草学和植物分类学有着极大的兴趣。
1969年，屠呦呦所在的中医研究院接到了一个“中草药抗疟”的研发任务，代号523，成了当时研究防治疟疾新药项目的代号。屠呦呦加入了中医药协作组，与军事医学科学院的研究人员一同查阅历代医药记载，挑选其中出现频率较高的抗疟疾药方，并实验这些药方的效果。
1971年下半年，屠呦呦由用乙醇提取改为用沸点比乙醇低的提取，1971年10月4日成功提取到青蒿中性提取物，获得对鼠疟、猴疟疟原虫100%的率。
1977年，她首次以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯青蒿素》发表于《科学通报》，引起世界的密切关注。1980年屠呦呦被聘为硕士生导师，2001年被聘为博士生导师。她多年从事中药和药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。
1967年，越南战争陷入拉锯。当时，一种的瘟疫席卷战区，杀伤力之大远胜于子弹，造成的非战斗性减员是战斗性减员的45倍。这种古老的瘟疫正是疟疾。越南方面向中国求助。1967年5月23日，全国60多家科研单位、500多名科研人员组成的科研集体，悄悄开始了一项特殊的，代号“523”，研究的指向明确找到防治疟疾新药。两年后，屠呦呦所在的中医研究院中药研究所也参与进来。
那一年，屠呦呦39岁。因为具有医背景，而且勤奋，屠呦呦很快被任命为研究组组长，带领一个小组的开始查阅中医药典籍，走访老中医，埋头于那些变黄、发脆的故纸堆中，寻找抗疟药物的线索。
屠呦呦研究组耗时3个月，从两千多个方药中筛出640个，又锁定到一百多个样本，最终入选的胡椒“虽对疟原虫率达84%，但对疟原虫抑杀作用并不理想”。青蒿是当时的191号样本，虽然曾经有过68%的抑菌率，复筛结果却一直不好。
屠呦呦开始系统地查阅古代文献，希望能在古籍中找到只言片语，而这还真被她找到了。这就是葛洪的《肘后备急方》中的一句话：“青蒿一握，以水两升渍，绞取汁，尽服之。”屠呦呦决定，用沸点只有35℃的代替水或酒精来提取青蒿素。这抓住了“牛鼻子”温度正是青蒿素（青蒿素到了1972年才获得命名，此时研究组尚不知这种物质的化学结构）提取的关键，过高的温度将青蒿素的性质，使其抗疟性。
参与“523”项目的单位遍布、上海、云南、山东等全国各地，人员也数以百计，这是一个具有浓重时代特色的大规模主导的合作项目。而屠呦呦，这个仅仅是助理研究员的女性，在此时成为了发挥历史性作用的那个人。